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用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌的印度劳拉

  在全球范围内,肺癌是导致癌症死亡的首要原因之一。这种威胁人类生命健康的疾病主要分为小细胞肺癌和非小细胞癌(NSCLC)两种,NSCLC作为最常见的肺癌种类约占肺癌总数的85%。虽然很多ALK阳性转移性NSCLC患者对最初的TKI疗法产生响应,但是之后通常都会发生再度恶化。而且,那些接受过第二代ALK TKI治疗但是仍继续恶化的患者,他们的治疗选择十分有限。
  劳拉替尼用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌随着酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)的发展,肺癌的治疗发生了巨大变化,酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)靶向致敏的体细胞(基因)激活,包括间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排。尽管有出色的初始反应,但患者仍会通过各种耐药机制发展为疾病进展,其中一些机制取决于ALK。已经开发了各种下一代ALK TKI,以改善中枢神经系统(CNS)的活性,并且还针对众多获得性耐药机制。
  在这些药物中,劳拉替尼对多种ALK耐药性突变具有最大的临床活性,并且在已知脑转移的患者中也显示出令人鼓舞的疗效。涵盖的领域:我们讨论了氯雷替尼的结构,药理作用和功效,并为ALK重排非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗提供了未来的前景。但在专家们看来,氯雷替尼治疗期间患者总是会产生耐药性。
  ALK抗性突变的独特组合可能赋予其他ALK TKI敏感性。目前正在朝着由生物标志物驱动的个性化治疗策略发展,以识别可以从现有疗法中受益的精选候选药物。劳拉替尼的有效性是基于一项非随机,,剂量递增,多队列,多中心1/2期临床研究。在这项名为B7461001的试验中,215名ALK阳性转移性NSCLC患者接受了治疗。患者的总缓解率(ORR)达到48% (95% CI: 42%, 55%)。
 

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