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孟加拉劳拉替尼的放射合成和成像方案方式

  与碳11相比,氟18更长的半衰期为放射合成和成像方案提供了许多优势。具体而言,可以实现从一次生产18F标记的放射性示踪剂进行多次扫描的能力,促进广泛使用和多中心试验,以及更长的扫描协议。因此,18F-标记是优选的选择,特别是因为可以制备劳拉替尼的直接同位素。对于18F标记所需的相应硝基芳族前体,还研究了标准酰胺化方法和直接芳基化方法,以获取该新型核。我们不是从对映体纯原料开始,而是进行了劳动强度较小的后期手性分离,然后将产物与所需的对映体关联。
  劳拉替尼的放射合成和成像方案方式
  我们当前的合成方法学对于确保足够的底物用于初始标记研究非常有用;然而,为了提供关键中间体的可持续供应,需要一种更高产率的方法。 (R)-4,(R)-5和可能的(R)-6等核心的合成成为该项目成功的关键。后勤方面的挑战是确定在什么时候进行手性分离。将手性醇(S)-19的立体化学与最终的大环化合物相关联后,我们决定在规模上进行4或5分离更容易,最终的决定依据是更好地显示溶解性和更有效的手性分离。另外,研究这些化合物的直接芳基化途径可能会导致产量提高,避免腈水解问题以及缩短合成途径使用中概述的合成方法,可以获得多克数量的消旋体5,然后可以通过手性超临界流体色谱(SFC)进行分离。与从(S)-19获得的化合物获得的材料的相关性使得能够以克规模分离(R)-5。(R)-4和(R)-5都需要进行氟代脱硝处理的苛刻条件导致大环的显着分解,特别是在腈部分的敏感性方面。
  还研究了18F标记的替代方法。我们最近报道了一种螺环高价碘(III)介导的放射性氟化策略,该方法基于碘鎓碘化物在高RCYs29中提供18F-芳基氟化物。该技术涉及稳定,易于纯化的前体,并易于通过标准后处理程序实施。极好的区域选择性和将18F掺入各种非活化(杂)芳烃中的可行性的概念优势使该方法适用于非活化芳环。考虑到这种方法,对(R)-6的使用变得有吸引力,并且我们相信可以从对映纯(R)-5上使用该化合物。如所示,,Boc保护再次提供(R)-4,使用连二亚硫酸钠将其还原为(R)-12。然后利用重氮化/碘化来安装所需的碘化物以形成。
 

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