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具有更好的野生型保留活性的孟加拉奥希替尼

  奥希替尼具有更好的野生型保留活性吗?我们评估了临床相关的EGFRTKIs在体外抑制EGFREx20Ins突变表达细胞中EGFR磷酸化和增殖的潜力。与临床观察相一致,第一和第二代批准TKIs(吉非替尼,埃罗替尼及afatinib)显示高水平的力量对磷酸化Ex20InsFQEA变体使用Cos-7工程细胞系模型,重要的是完成了高效力奥希替尼和AZ5104。奥希替尼和AZ5104也能有效地抑制其他EGFREx20Ins变体NPG、SVD和ASV的磷酸化,并且与可逆的TKIerlotinib相比,在每个变体中显示出更强的相对效力。
  奥希替尼具有更好的野生型保留活性
  有趣的是,第二代不可逆TKIafatinib同样对所有的Ex20Ins变种表现出高活性。然而,与靶向T790M相比,与阿法替尼相比,奥希替尼始终对Ex20Ins表现出更高水平的活性,这表明奥希替尼具有更好的野生型保留活性,可以实现更高水平的临床靶暴露。
  然后,,我们探索了该活性对Ex20Ins如何翻译为细胞增殖抑制。根据磷酸化数据,奥希替尼和AZ5104对H2073-FQEA、H2073-SVD和H2073-ASV细胞系的增殖抑制水平相似。然而,与pEGFR活性相比,奥希替尼在Ex20Ins和wtEGFR之间并没有表现出相同的选择性裕度,尽管这种断开的来源尚不清楚(例如信号阈值的差异)。
  将奥希替尼的数据进行分析,吉非替尼和阿法替尼也仅对临床敏感的H2073-FQEA显示高效力,这也与它们的wtEGFR活性相似。然而,与奥希替尼相比,早期TKIs对H2073-SVD和H2073-ASV细胞系的活性明显低于wtEGFR,这是一个重要的对比。
  奥希替尼具有更好的野生型保留活性吗?这些数据表明,奥希替尼及其代谢物AZ5104可以有效抑制EGFR磷酸化和EGFR中携带Ex20Ins突变的细胞系的增殖,并且与目前批准的第一代和第二代TKIs相比,具有更有利的突变选择谱。
 

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